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本课程起止时间为:2020-02-24到2020-04-30
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第一周 第二章 新药研究的基本原理与方法 章节测试

1、 问题:药物与受体或酶通过化学键形成复合物是药物起药理活性的关键过程,下列哪种化学键的作用是不可逆的( )。
选项:
A:离子键
B:金属配合物
C:共价键
D:氢键
答案: 【共价键

2、 问题:药物的解离度与生物活性有什么样的关系( )。
选项:
A:增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B:解离度与生物活性无关
C:合适的解离度会产生最大的药理活性
D:增加解离度,有利吸收,活性增强
答案: 【合适的解离度会产生最大的药理活性

3、 问题:lgP用来表示哪一个结构参数( )。
选项:
A:化合物的疏水-亲水性参数
B:化合物的的电性参数
C:取代基的疏水参数
D:化合物的解离参数
答案: 【化合物的疏水-亲水性参数

4、 问题:下列不正确的说法是( )。
选项:
A:前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
B:软药是易于被代谢和排泄的药物
C:生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
D:硬药是易于被代谢和排泄的药物
答案: 【硬药是易于被代谢和排泄的药物

5、 问题:通常前药设计不用于( )。
选项:
A:增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B:将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性
C:改变药物的作用靶点
D:在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
答案: 【改变药物的作用靶点

6、 问题:下面叙述中不正确的是( )。
选项:
A:理化性质主要影响结构特异性药物的活性。
B:特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。
C:分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。
D:作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。
答案: 【分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。

7、 问题:药物的药效构象一般不是药物的优势构象,下列哪种作用形式可以稳定药物的药效构象( )。
选项:
A:药物分子内氢键
B:药物与受体的相互作用力
C:药物的疏水作用
D:药物分子中单键的自由旋转
答案: 【药物与受体的相互作用力

8、 问题:以下属于一价电子等排体( )。
选项:
A:-F
B:CO
C:-O-
D:-S-
答案: 【-F

9、 问题:可使药物亲水性增加的基团是( )。
选项:
A:卤素
B:苯基
C:羟基
D:酯基
答案: 【羟基

10、 问题:下列哪种说法与前药的概念相符合?( )。
选项:
A:用酯化方法做出的药物
B:在体内经简单代谢而失活的药物
C:药效潜伏化的药物
D:经结构改造降低了毒性的药物
答案: 【药效潜伏化的药物

11、 问题:以下哪些说法是正确的( )。
选项:
A:弱酸性药物在胃中容易被吸收
B:弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C:口服药物的吸收情况与解离度无关
D:未离子化的药物容易透过生物膜
E:口服药物的吸收情况与所处介质的pH无关
答案: 【弱酸性药物在胃中容易被吸收;
弱碱性药物在肠道中容易被吸收;
未离子化的药物容易透过生物膜

12、 问题:先导化合物的发现途径有( )。
选项:
A:药物体内代谢研究
B:药物毒副作用研究
C:多种药物临床组合使用
D:现有药物的结构优化改造
E:人体内源性物质研究
答案: 【药物体内代谢研究;
药物毒副作用研究;
现有药物的结构优化改造;
人体内源性物质研究

13、 问题:下列叙述正确的是( )。
选项:
A:硬药指药物分子具有刚性,软药指药物分子具有柔性
B:原药可用做先导化合物
C:前药是药物合成前体
D:前药的体外活性低于原药
E:载体前药设计时,药物一般与载体通过氢键链接
答案: 【原药可用做先导化合物;
前药的体外活性低于原药

14、 问题:构象异构是由于分子中存在手心中心,致使分子中原子或基团在空间的不同排列而导致的。
选项:
A:正确
B:错误
答案: 【错误

15、 问题:药物以优势构象的形式与受体结合,这是由于优势构象势能最低,最为稳定,有助于药物与受体的结合。
选项:
A:正确
B:错误
答案: 【错误

16、 问题:立体化学的作用包括( )、光学异构( )。
答案: 【几何异构、构象异构

17、 问题:可增强药物水溶性的官能团有( )、磺酸基、羧基、( )等。
答案: 【(以下答案任选其一都对)羟基、硫醚键;
羟基、氨基

18、 问题:通过前药设计可以提高生物利用度与透膜性、( )、( )、改善药物的溶解性与稳定性。
答案: 【提高靶向性、延长药物作用时间

19、 问题:“硬药”的设计的目的在于避免产生有害( )。
答案: 【代谢物

20、 问题:2015年科学家( )因发现抗疟药( )而获得诺贝尔生理学或医学奖。
答案: 【屠呦呦、青蒿素

第二周 第三章 药物代谢反应 第II相的生物转化 药物代谢反应在药物研究中的作用 第三章 单元测试

1、 问题:硫醚类药物在体内生成砜类物质,需要经过下列那种反应( )。
选项:
A:C-S将重排反应
B:S-氧化反应
C:水解反应
D:还原反应
答案: 【S-氧化反应

2、 问题:乙酰化结合反应是下列那些药物的重要代谢途径( )。
选项:
A:含有羟基的药物
B:含有卤素的药物
C:含有苯环的药物
D:含有氨基的药物
答案: 【含有氨基的药物

3、 问题:参与N-氧化的酶类主要有黄素单加氧酶、CYP-450酶系与( )。
选项:
A:环氧化物水解酶
B:单胺氧化酶
C:胆碱酯酶
D:醛-酮还原酶
答案: 【单胺氧化酶

4、 问题:第I相生物转化又称结合反应,是药物在美的作用下与内源性小分子结合时药物失去活性并形成水溶性代谢物而排出体外。
选项:
A:正确
B:错误
答案: 【错误

5、 问题:硝基还原成亚硝基的过程是好氧过程,缺乏氧气会抑制该反应。
选项:
A:正确
B:错误
答案: 【错误

第三周 第四章 中枢神经系统药物 4.5 镇痛药 第四章测试题

1、 问题:盐酸吗啡水溶液易被氧化而使颜色变深,是由于结构中含有

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